Die Ejakulation wird über das spinale Reflexzentrum zurück im Stammhirn, und zwar hauptsächlich über das sympathische Nervensystem vermittelt. Dabei erregen postganglionäre sympathische Fasern die Samenbläschen, den Samenleiter, die Prostata, die bulbourethrale Muskulatur und den Blasenhals und bringen diese koordiniert zur Kontraktion, wodurch eine Ejakulation ausgelöst wird.
Die Aktivierung von 5-HT 1b - und 5-HT 2c -Rezeptoren verzögert die Ejakulationsvorgang, jene von 5-HT 1a fördert sie. Dapoxetin erhöht wie alle Serotonin-Wiederaufnahmehemmer die Wirkung dieses Neurotransmitters auf seine prä- und postsynaptischen Rezeptoren.
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